Amiodarone hydrochloride

MCE 国际站：Amiodarone hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：19774-82-4

纯度：0.9986

货号：HY-14188

中文名称：盐酸胺碘酮；盐酸乙碘酮；盐酸安律酮；盐酸胺碘达隆；盐酸胺碘呋酮；盐酸乙胺碘呋酮

Synonyms：盐酸胺碘酮

存储条件：4°C，密封保存，避光防潮 *溶剂中：-80°C，6个月；-20°C，1个月（密封保存，避光防潮）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Amiodarone hydrochloride是一种 III 类抗心律失常剂，可抑制野生型IhERG 钾通道及其尾电流，IC50 约为 45 nM。Amiodarone hydrochloride通过成纤维细胞中，Amiodarone hydrochloride ERK1/2 和p38 MAPK 信号传导诱导细胞增殖和肌成纤维细胞分化。Amiodarone hydrochloride可用于室上性和室性心律失常的研究。

体外：Amiodarone hydrochloride 在 94 mM 的高 K+ 外部溶液 ([K+]e) 中阻断内向 IhERG 尾部，IC50 为 117.8 nM[1]。 Amiodarone hydrochloride (1 μM) 阻断 inwardIhERG 68.8±6.1%，浓度响应数据产生 IC50，T623A hERG 的 h 值为 765.5±287.8 nM 和 0.9±0.4[1]。 Amiodarone (1 μM) 阻断内向 IhERG，对于 S624A hERG，IC50 和 h 值为 979.2±84.3 nM 和 1.1±0.1[1]。 Amiodarone (1-6 μg/mL) 诱导人胚胎肺成纤维细胞 (HELFs) 细胞增殖，而 PD98059 或 SB203580 抑制这种作用[2]。 Amiodarone (1-6 μg/mL) 不诱导HELFs细胞凋亡。Amiodarone hydrochloride (超过 15 μg/mL) 诱导细胞凋亡[2]。 Amiodarone hydrochloride (1、3 和 6 μg/mL；24 小时) 诱导 α-SMA 和波形蛋白 mRNA 和蛋白表达伴随着 ERK1/2 和 p38 MAPK磷酸化的增加[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Amiodarone 具有非常大的分布体积和广泛的组织分布，这导致在人血浆中具有较长的终末期半衰期（25天）。主要活性代谢物是去乙基胺碘酮。Amiodarone 口服后生物利用度低且变化多端。Amiodarone 具有高亲脂性[2]。Amiodarone hydrochloride 可用于动物建模，构建动物肺纤维化模型。长期 Amiodarone hydrochloride (90 和 180 mg/kg/天) 处理诱导离子通道表达的剂量依赖性重塑，这与 Amiodarone hydrochloride 的心脏电生理效应相关[3]。

参考文献：

[1]. Yihong Zhang,et al. Interactions between amiodarone and the hERG potassium channel pore determined with mutagenesis and in silico docking. Biochem Pharmacol. 2016 Aug 1;113:24-35.[2]. Sabrina Le Bouter, et al. Long-term amiodarone administration remodels expression of ion channel transcripts in the mouse heart. Circulation. 2004 Nov 9;110(19):3028-35.[3]. Jie Weng, et al. Amiodarone induces cell proliferation and myofibroblast differentiation via ERK1/2 and p38 MAPK signaling in fibroblasts. Biomed Pharmacother. 2019 Jul;115:108889.[4]. Punithavathi D, et al. Protective effects of curcumin against amiodarone-induced pulmonary fibrosis in rats. Br J Pharmacol. 2003 Aug;139(7):1342-50.[5]. Shayeganpour A, et al. Pharmacokinetics of Amiodarone in hyperlipidemic and simulated high fat-meal rat models. Biopharm Drug Dispos. 2005 Sep;26(6):249-57.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。