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Irosustat | MedChemExpress (MCE)

作者:MedChemExpress LLC 暂无发布时间 (访问量:7)

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Irosustat

MCE 国际站:Irosustat

品牌:MedChemExpress (MCE)

货号:HY-14586

CAS:288628-05-7

Synonyms:STX64; BN83495; 667-Coumate

纯度:0.9972

存储条件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件:美国大陆的室温;其他地方可能有所不同。

产品活性:Irosustat 是一种有效的类固醇硫酸酯酶 (steroid sulfatase) 抑制剂,IC50 值为 8 nM,具有抗乳腺癌的活性。

体外:Irosustat (667 COUMATE) 是一种强效类固醇硫酸酯酶抑制剂,IC50 为 8 nM[1]。Irosustat (667 COUMATE) 抑制 MCF-7 细胞中的类固醇硫酸酯酶 (STS) 活性,IC50 为 0.2 nM,但在 10 μM 时对 MCF-7 细胞的形态或增殖没有影响[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内:Irosustat 可有效抑制大鼠肝脏,浓度为 1 mg/kg 时抑制率 >90%。Irosustat(2 mg/kg,口服,5 天)可抑制卵巢切除大鼠中雌酮硫酸盐 (E1S) 刺激的子宫生长。此外,Irosustat(2、10 mg/kg,口服)加 E1S 可剂量依赖性地降低卵巢切除大鼠中 NMU 诱发的乳腺肿瘤的生长[1]。Irosustat(667 COUMATE;10 mg/kg,口服)可抑制大鼠肝脏中类固醇硫酸盐酶 (STS) 活性 97.9 ± 0.06%[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验:大鼠[1] 试验中使用携带乳腺肿瘤的 Ludwig 大鼠。监测肿瘤发展情况,当肿瘤直径达到 0.8-1.5 cm 时对动物进行卵巢切除。让肿瘤在 12 至 13 天内消退,以确认其激素依赖性状态。用雌酮硫酸盐 (E1S;50 μg/天,皮下注射) 刺激肿瘤再生。当肿瘤再生时,动物继续接受单独使用 E1S 或 E1S 加 Irosustat,剂量为 10 mg/kg/天或 2 mg/kg/天,口服,直到肿瘤消退。肿瘤体积是根据两个测量直径计算出来的[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验:MCF-7 细胞在生长培养基(最低必需培养基 (MEM),含有酚红、10% 胎牛血清 (FCS) 和必需营养素)中培养。当细胞达到 60% 汇合度时,用生长培养基中的 Irosustat (0.001-10 μM) 处理。孵育 72 小时后,在正常光照条件下拍照,并使用库尔特细胞计数器测定每个烧瓶中的附着细胞数[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target:8 nM (Steroid sulfatase)[1], 0.2 nM (Steroid sulfatase, MCF-7 cells)[2]

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参考文献:

[1]. Purohit A, et al. In vivo inhibition of estrone sulfatase activity and growth of nitrosomethylurea-induced mammary tumors by 667 COUMATE. Cancer Res. 2000 Jul 1;60(13):3394-6.[2]. Raobaikady B, et al. Inhibition of MCF-7 breast cancer cell proliferation and in vivo steroid sulphatase activity by 2-methoxyoestradiol-bis-sulphamate. J Steroid Biochem Mol Biol. 2003 Feb;84(2-3):351-8.

品牌介绍:
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•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
•   产品种类涵盖各种重组蛋白,多肽,常用试剂盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色产品,广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目;
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