Theliatinib

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产品活性：Theliatinib (Xiliertinib) 是一种有效、ATP 竞争性、口服活性和高度选择性的 EGFR 抑制剂，K_i 为 0.05 nM，IC₅₀ 为 3 nM。Theliatinib 对 EGFR T790M/L858R 突变体的 IC₅₀ 值为 22 nM。Theliatinib 对 EGFR 的选择性是其他激酶的 50 倍以上。Theliatinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

研究领域：JAK/STAT Signaling | Protein Tyrosine Kinase/RTK

作用靶点：EGFR

In Vitro: Theliatinib significantly inhibits EGFR phosphorylation in A431 cells with an IC₅₀ of 7 nM. Theliatinib also inhibits A431, H292 and FaDu cells survival with IC₅₀ values of 80 nM, 58 nM and 354 nM, respectively.

In Vivo: Theliatinib (2-15 mg/kg; oral administration;daily; for 21 days; NOD-SCID mice; PDECX 1T0950 model) treatment demonstrates tumor regression of 75% at the end of study, and with a dose response.

品牌介绍:
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•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
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