Sivelestat sodium

MCE 国际站：Sivelestat sodium

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：150374-95-1

纯度：0.9906

货号：HY-17443A

中文名称：西维来司钠

Synonyms：西维来司钠; ONO5046-Na; Sodium sivelestat; EI546 sodium; LY544349 sodium

存储条件：4°C，密封保存，远离潮湿 *溶剂中：-80°C，6个月；-20°C，1个月（密封保存，远离潮湿）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Sivelestat (EI546) sodium 是竞争性的人类中性粒细胞弹性蛋白酶的抑制剂，其IC50 值为 44 nM， Ki 值为 200 nM。Sivelestat (EI546) sodium 有潜力用于COVID-19 的急性肺损伤/急性呼吸窘迫综合征或弥散性血管内凝血的研究。

体外：Sivelestat (ONO-5046) 即使在 100 μM 时也不会抑制胰蛋白酶、凝血酶、纤溶酶、血浆激肽释放酶、胰腺激肽释放酶、糜蛋白酶和组织蛋白酶 G[1]。Sivelestat (ONO-5046) 对人、兔、大鼠、仓鼠和小鼠中性粒细胞弹性蛋白酶的 IC50 值分别为 44 nM、36 nM、19 nM、37 nM 和 49 nM[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：西维来司他（ONO-5046，0.021-2.1 mg/kg，气管内给药）可抑制仓鼠肺出血（ID50 = 82 pg/kg），静脉给药可增加豚鼠皮肤毛细血管通透性（ID50 = 9.6 mg/kg），这两种情况均由人中性粒细胞弹性蛋白酶引起[1]。西维来司他（10 mg/kg，经尾静脉输注）可改善大鼠失血性休克后的肺损伤[2]。西维来司他（15，60 mg/kg，腹腔注射）可预防大鼠膀胱缺血再灌注损伤[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

参考文献：

[1]. Yuichiro Toda, et al. A neutrophil elastase inhibitor, sivelestat, ameliorates lung injury after hemorrhagic shock in rats. Int J Mol Med. 2007 Feb;19(2):237-43.[2]. Tomoharu Kono, et al. Neutrophil elastase inhibitor, sivelestat sodium hydrate prevents ischemia-reperfusion injury in the rat bladder. Mol Cell Biochem. 2008 Apr;311(1-2):87-92.[3]. Adeleh Sahebnasagh, et al. Neutrophil elastase inhibitor (sivelestat) may be a promising therapeutic option for management of acute lung injury/acute respiratory distress syndrome or disseminated intravascular coagulation in COVID-19. J Clin Pharm Ther. 2[4]. Kawabata K, et al. ONO-5046, a novel inhibitor of human neutrophil elastase. Biochem Biophys Res Commun. 1991 Jun 14;177(2):814-20.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。