术语dPEG^®代表“离散PEG（discrete PEG）”，这是一种均一的、单分子量（MW）、高纯度的新一代聚乙二醇聚合物。Vector Laboratorie采用其受专利保护的专有生产工艺，可生产提供适合于各种应用场景，具有特定分子量、活性基团、功能分子和架构（如图1和图2所示）dPEG。PEG分子本身具有惰性、无毒性、水溶性和生物相容性，这些特性与dPEG的上述所提及的特征相结合时，它将成为设计、优化与开发生物偶联疗法的强有力工具^[1][2]。

Vector Labs可提供的dPEG产品种类

基于dPEG的系列产品

◆ 用于偶联生物制品、有效载荷、载体和表面的Homo-、hetero-和多功能交联剂。

◆ 各类反应基团种类繁多，可用于偶联反应的基团，包括点击化学（click chemistry），生物正交（biorthogonal），位点特异性（site-specific），酶催化（enzymatic）和随机方法（stochastic approaches）。

◆ 柔性Linker架构设计的构建模块和中间体。

◆ 具有各种规格、结构和加帽的化学修饰试剂。

◆ 用于聚合物和脂质纳米颗粒的嵌段共聚物。

◆ 亲和标签，如生物素、脂质和半抗原等

◆ 高亲水性的荧光基团

图 1：dPEG^® 产品的功能基团、反应基团、标记基团和保护基团示例。

图2：dPEG^®产品的可用架构。支链dPEG^®产品可以有3个或9个分支。Sidewinder™产品是一类新的dPEG^®结构，可通过多种新方式将dPEG^®应用于诊断和治疗行业。BodyArmor^®产品结构类似于Sidewinder，但其包括额外的正交dPEG^®链。

dPEG与传统PEG的比较

传统的PEG（聚乙二醇）具有较大的分子量，并具有分散性。其在药物开发中的首次临床应用是对蛋白质、肽和酶（Oncaspar、Adagen、Peg-Intron等）进行PEG化，以改善其药物代谢和药代动力学 (DMPK) 特性。 这种通过共价连接PEG来改变药物理化（PC）或 DMPK特性的方法目前已用于多种治疗方式，包括抗体片段、肽、小分子、寡核苷酸和纳米颗粒等。

Vector Laboratories的dPEG或均一PEG（均质PEG）可用于进一步优化药物理化和治疗药物的吸附、分布、代谢、消除和毒性（ADMET）特性，以达到靶向性、溶解性和稳定性的要求。表 1  列举了dPEG与传统PEG 相比的一些优势。

表1：传统PEG和dPEG的区别。

Fig1  传统PEG和 dPEG^®(Vectorlabs)质谱图比较

dPEG的广泛应用

由于其独特的生物相容性、一致性和可设计性，dPEG可在各种应用中提供良好的性能，主要包括以下方面：

◆ 作为偶联物的Linker，如抗体药物偶联物（ADCs）、片段药物偶联物（FDCs）、蛋白质药物偶联物（PDCs）、小分子药物偶联物（SMDCs）、寡核苷酸偶联物（OCs）和药物传递系统（DDS），没有烷基linker的疏水性和多分散linker的不确定性（见表2）。

◆ 间隔剂和空间修饰试剂（Spacers and spatial modifiers），以高度的灵活性探索和优化临近效应（proximity effects）。

◆ 表面调节剂用于改变小分子、寡核苷酸、多肽、蛋白质、抗体、聚合物、树状大分子、脂质纳米颗粒和无机表面/纳米颗粒的大小、形状、电荷、疏水性、渗透性等

表2：不同交联剂类型的比较 

文献引用

Jinming Hu., Shiyong Liu., et al. (2022). Emerging trends of discrete Poly(ethylene glycol) in biomedical applications. Curr Opin Biomed Eng, V. 24(100419), 2468-4511.

Quiles S., Raisch K.P., Sanford L.L., Bonner J.A., Safavy A., et al. (2010). Synthesis and preliminary biological evaluation of high-drug-load paclitaxel-antibody conjugates for tumor-targeted chemotherapy. J. Med. Chem., 53(2), 586-94.

品牌简介

Vector Laboratories位于旧金山湾区，由Jim Whitehead博士于1976年创建该品牌，Vector致力于为世界各地的研究人员创造性能最佳的产品。2016年被Maravai LifeSciences品牌收购，成为其品牌一部分。Vector Laboratories是研发免疫组织化学、免疫荧光、糖生物学和生物结合的标记和检测试剂的先驱，并已成为该领域市场的领导者。作为第一家开发出avidin-biotin酶复合物试剂盒(VECTASTAIN ABC试剂盒)用于免疫组织化学染色和抗荧光淬灭封片剂(VECTASHIELD^® Mounting Media)用于免疫荧光染色的商业化公司，Vector已经从世界各地引进了600多种用于疾病和治疗研究的试剂和试剂盒。Vector的设施通过了ISO 9001:2015认证，其研究成果已被350,000多种科学出版物引用。

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