Sildenafil citrate

MCE 国际站：Sildenafil citrate

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：171599-83-0

纯度：0.9986

货号：HY-15025A

中文名称：西地那非柠檬酸盐；枸橼酸西地那非

Synonyms：西地那非柠檬酸盐; UK-92480 citrate

存储条件：4°C，密封保存，远离潮湿 *溶剂中：-80°C，2年；-20°C，1年（密封保存，远离潮湿）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Sildenafil citrate 是一种有效的磷酸二酯酶 5 (PDE5)抑制剂，IC50 为 5.22 nM。

体外：与单纯血清素刺激相比，用 1 μM 西地那非柠檬酸盐预处理可增强 ERK1/ERK2 的磷酸化，增加 S 期细胞百分比和细胞增殖（P[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：在狗的勃起模型中，与载体相比，枸橼酸西地那非显著增加颅内压 (ICP) 和颅内压/血压 (ICP/BP)，但对血压无显著影响[1]。西地那非治疗在 10 mg/kg 时显著减少 TL+ 细胞数量，但在 0.5 mg/kg 时无此影响。此时，在 PBS 治疗动物的缺血核心中发现了 M1 样标志物 COX-2+ 阳性细胞，而在 10 mg/kg（而非 0.5 mg/kg）西地那非治疗动物中，这些细胞大多在半暗影中观察到。相反，在 pMCAo 后 8 天，西地那非治疗（0.5 和/或 10 mg/kg 剂量）显著减少了 Iba-1 染色的小胶质细胞/巨噬细胞数量[3]。据报道，西地那非枸橼酸盐可通过增加生长因子（FGF 和 VEGF）的分泌来减少临床前动物模型中的皮瓣坏死，并且组织学上也表明其对大鼠海绵体神经结构有效[4]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：小鼠[3] 在出生后 (P) 第 9 天通过永久性大脑中动脉闭塞 (pMCAo) 对 C57Bl/6 小鼠造成缺血，然后进行 PBS 或腹膜内 (ip) 注射西地那非。在第一组实验中，将动物随机分成五组，在 pMCAo 后 5 分钟通过腹膜内 (ip) 注射 PBS 或单剂量西地那非枸橼酸盐 (0.5、2.5、10 和 15 mg/kg)。在第二组实验中，将动物随机分成三组，在 pMCAo 后 5 分钟通过 PBS 或单剂量西地那非枸橼酸盐 (0.5 和 10 mg/kg，ip) 治疗。大鼠[4] 使用 30 只体重在 210 至 240 克之间的雄性 Sprague-Dawley 大鼠。所有组的大鼠均用赛拉嗪 + 氯胺酮麻醉，然后使用一分钟长的血管钳对右坐骨神经造成挤压伤。在手术前一天，第 1 组的大鼠开始接受为期 28 天的治疗，包括每日通过鼻胃管口服 20 毫克/公斤体重的西地那非，而第 2 组的大鼠则开始每隔一天服用 10 毫克/公斤体重的枸橼酸西地那非。第 3 组的大鼠未接受任何药物。所有 3 组的受试者均以正常大鼠饲料和自来水随意喂养。在造成神经损伤 42 天后，对大鼠进行静态坐骨指数 (SSI) 测试、镇静和运动协调测试以及加速转棒测试。在麻醉下处死大鼠并通过手术切除其坐骨神经。然后进行神经组织病理学分析和四肢骨密度评估。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：用 0.1% 胰蛋白酶/0.01% 乙二胺四乙酸 (EDTA) 溶液收获约 90% 汇合度的细胞，并以 2×104 细胞/孔的密度接种到 96 孔板中，在含有 10% FBS 的 RPMI-1640 中培养三天，然后进行血清饥饿三天。然后将细胞与不同浓度的血清素或 1 μM 西地那非孵育不同时间，然后再与含或不含 U0126 的血清素孵育，如所示。对照细胞以相同方式处理，只是用无菌 PBS 代替药物。处理后，将培养基换成新鲜培养基，并将细胞与 5 g/L MTT 孵育四小时。然后用 150 μL 10% DMSO 溶解 MTT 20 分钟。使用 570 nm 的微孔板读数仪测定 96 孔板中的光密度 (OD)[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：PDE5

参考文献：

[1]. Wang Z, et al. The Selectivity and Potency of the New PDE5 Inhibitor TPN729MA. J Sex Med. 2013 Nov;10(11):2790-7.[2]. Li BB, et al. Sildenafil potentiates the proliferative effect of porcine pulmonary artery smooth muscle cells induced by serotonin in vitro. Chin Med J (Engl). 2011 Sep;124(17):2733-40.[3]. Moretti R, et al. Sildenafil, a cyclic GMP phosphodiesterase inhibitor, induces microglial modulation after focal ischemia in the neonatal mouse brain. J Neuroinflammation. 2016 Apr 28;13(1):95.[4]. Korkmaz MF, et al. The Effect of Sildenafil on Recuperation from Sciatic Nerve Injury in Rats. Balkan Med J. 2016 Mar;33(2):204-11.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。